Местные анестетики группы сложных амидов

Местные анестетики группы сложных амидов


местные анестетикиместные анестетики
Местные анестетики группы амидов медленнее инактивируются в организме, не разрушаются холинестеразой крови, действуют более длительно, следовательно, более эффективны.
Главным их достоинством является то, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.

Лидокаин гидрохлорид


лидокаинлидокаинЛидокаин. Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.

Лидокаин — первый амидный анестетик, примененный в стоматологии, он в четыре раза эффективнее новокаина и приблизительно в два раза токсичнее, оказывает более глубокое и продолжительное анестезирующее действие, чем новокаин. Это позволило ему, в 50-е годы, стать одним из самых популярных анестетиков, используемых в стоматологии.

По химической структуре лидокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин.

лидокаин инструкциялидокаин инструкцияВ связи с тем, что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может, в отличие от новокаина, применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.

Действие Лидокаина


лидокаин применениелидокаин применениеЛидокаин — сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую и считается родоначальником всех амидных препаратов. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1% и 2 %) токсичность повышается (на 40–50 %).

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2 % раствор анестетика, а для терминальной (аппликационной) анестезии слизистой оболочки полости рта используется 10 % аэрозольный раствор выпускаемый за рубежом (Лидестин), в хирургии аэрозоль применяется при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п.

лидокаин спрейлидокаин спрейАэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию.

У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей старше 2 лет назначают однократно 1–2 дозы препарата. Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.

Лидокаин, применяемый в дозах не вызывающих судорог, обладает седативным эффектом. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени. Высшая разовая доза для взрослых: 2 % раствора до 20 мл.

При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением сосудосуживающих средств.

Лидокаин противопоказания


лидокаин мазьлидокаин мазьПротивопоказаниями для использования лидокаина являются:
– синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста;
– выраженная брадикардия;
– кардиогенный шок;
– выраженные нарушения печени;
– повышенная чувствительность к препарату.

Беременным и кормящим женщинам лидокаин следует назначать по строгим показаниям.

лидокаин уколылидокаин уколыУ детей до 2-х лет разрешается применение аэрозоля лидокаина только после его предварительного нанесения на ватный тампон. В случае передозировки наблюдаются психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС.

Для лечения этого осложнения применяют барбитураты короткого действия, транквилизаторы бензодиазепинового ряда.

При одновременном назначении лидокаина и бета-адреноблокаторов (препаратов применяемых при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолиях, стенокардии, гипертонической болезни — индерал, тразикор) резорбтивные эффекты (в том числе токсические) лидокаина могут усиливаться в связи с ослаблением его инактивации в печени. Дозу препарата в этом случае снижают.

Лидокаин при лечении зубов


лидокаин гетьманалидокаин гетьманаНерационально назначать лидокаин одновременно с антиаритмическими средствами — препаратами, применяемыми для лечения пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии и экстрасистолии (аймалином, хинидином и др.) в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение с новокаинамидом (антиаритмическое средство) может вызвать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

Противопоказано также совместное введение лидокаина с ингибиторами МАО (антидепрессанты, напр., ипразид), полимиксин В (антибиотик применяется при стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менингококковой инфекции), дифенином (противосудорожное средство применяемое для лечения эпилепсии).

Хранение: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре.

Мепивакаин в стоматологии


мепивакаинмепивакаинМепивакаин. Синонимы: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain, Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в виде 3 % раствора, 2 % раствора с адреналином (1/100000) и норадреналином (1/100000). По эффективности и токсичности 2 % раствор мепивакаина приблизительно равен 2 % раствору лидокаина. (Препарат не вызывает перекрестной аллергической реакции с эфирными анестетиками).

В отличие от большинства активных веществ анестезирующих растворов, которые обладают сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин имеет сосудосуживающее действие, что позволяет использовать раствор с пониженным содержанием вазоконстриктора.

В связи с этим 3 % раствор мепивакаина гидрохлорида в терапевтической стоматологии сегодня является препаратом выбора для пациентов, которым противопоказано применения вазоконстрикторов.

мепивакаин инструкциямепивакаин инструкцияПротивопоказаниями для использования мепивакаина являются:
аллергия на местные анестетики, принадлежащие к этой же группе;
– миастения тяжелой степени;
– низкий уровень содержания холинэстеразы в плазме;
– серьезные нарушения печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия.

Максимальная однократная доза препарата составляет 2,7 мг на 1 кг массы тела или 162 мг (3 карпулы) при весе 60 кг. Для детей общая доза не должна превышать 1 карпулу и составляет 1,33 мг на 1 кг массы тела. При передозировке в результате интоксикации нервной системы появляются клонические судороги.

Артикаин Эпинефрин


артикаинартикаинАртикаин. Синонимы: Ультракаин, Картикаин, Септонест, Убистезин и др.

Препарат для местной анестезии в стоматологии. Артикаин — местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны, после проведенных хирургических вмешательств, протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

артикаин эпинефринартикаин эпинефринВследствие низкого содержания адреналина в препаратах артикаина его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС. Препараты артикаина обладают низкой токсичностью.

Однако, выпускаемые различными фирмами под разными торговыми названиями препараты артикаина в той или иной мере отличаются друг от друга по составу:

Ультракаин Д-С: в 1 мл препарата содержится: Артикаина гидрохлорида 40 мг; Адреналина гидрохлорида 6 мкг; Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

ультракаинультракаинУльтракаин Д-С Форте: в 1 мл препарата содержится: Артикаина гидрохлорида 40 мг; Адреналина гидрохлорида 12 мкг; Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Убистезин Форте: в 1 мл препарата содержится: Артикаина гидрохлорида 40 мг; Адреналина гидрохлорида 12 мкг; Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Септанест: в 1 мл препарата содержится: Артикаина гидрохлорида 40 мг; Адреналина гидрохлорида 10 мкг; Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, ЭДТА, вода для инъекций.

Артикаин действует быстрее лидокаина, действие препарата начинается уже через 1–3 мин, продолжительность анестезии составляет 60–180 мин, обладает высокой диффузной способностью и степенью связывания с белками плазмы (95 %), низкой жирорастворимостью.

Артикаин хорошо проникает в ткани, может обеспечить обезболивание неба после щечной инфильтрационной анестезии и обезболивание пульпы после инфильтрационной анестезии на нижней челюсти от 35 до 45. Липофильность артикаина меньше, чем у других амидных анестетиков, однако низкая токсичность в сравнении с лидокаином и мепивакаином позволяет использовать этот препарат в виде 4 % раствора артикаина гидрохлорида с адреналином (эпинефрином) в разведениях 1:100000 и 1:200000.

В связи с тем, что препараты артикаина не содержат, как правило, парабена (антибактериального консерванта), эти анестетики могут быть использованы пациентам, подверженным аллергии на парагидроксибензоаты или на химически родственные структуры. Стабильность анестетика достигается высоким качеством упаковки (ампул и карпул) и высокой химической чистотой активного вещества. Следует помнить, однако, что «Ультракаин», выпускаемый во флаконах по 20 мл, содержит 0,05 мг метилпарабена.

Максимальная разовая доза раствора препарата составляет 12,5 мл (7 карпул) для взрослого с массой тела 70 кг (7,0 мг/кг артикаина).

Артикаин - Побочные действия


ультракаин фортеультракаин фортеПри использовании препаратов артикаина возможны следующие побочные эффекты:
1. Со стороны центральной нервной системы: в зависимости от примененной дозы описаны случаи нарушения сознания вплоть до его потери; нарушения дыхания; мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог; тошнота, рвота.
2. Со стороны органов зрения: редко — помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся снижением АД, тахикардией или брадикардией.
4. Аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции; в других областях— покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.
5. Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции.
6. Прочие: головные боли (связанные, вероятно, с наличием в составе препарата адреналина). Другие побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются редко, так как концентрация адреналина незначительна.
7. Лекарственное взаимодействие: гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа адреналина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Взаимодействия подобного типа описаны для адреналина и норадреналина при использовании их в качестве вазо констрикторов в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно. Хотя концентрация адреналина в препаратах артикаина значительно ниже, следует, тем не менее, учитывать такую возможность.

артикаина гидрохлоридартикаина гидрохлоридВ отдельных случаях случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения препарата, иногда прогрессирующих до тканевого некроза.

Повреждения лицевого нерва вплоть до развития паралича лицевого нерва возникают только при нарушении техники инъекции.


Артикаин противопоказания


анестезия артикаинанестезия артикаинАбсолютные противопоказания:
– введение детям до 4 лет;
– недавно перенесенный инфаркт миокарда;
– пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии;
– неконтролируемое повышение артериального давления;
– закрытоугольная глаукома;
– не контролируемый препаратами гипертиреоз;
– не контролируемый препаратами сахарный диабет;
– бронхиальная астма, лечение которой проводится кортикостероидами;
– феохромоцитома (опухоль надпочечников);
– аллергические реакции на сульфиты или вспомогательные компоненты анестетика.

Говоря об аллергических реакциях на препараты артикаина, следует отметить, что аллергия на адреналин невозможна, так как он является гормоном, вырабатываемым у каждого человека. Что касается артикаина, то согласно данным литературы документально не зафиксировано случаев аллергической реакции на препарат в чистом виде.

артикаин препаратартикаин препарат
Относительные противопоказания:
– одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, ß-адреноблокаторов, кокаина.

Особые указания
Препарат нельзя вводить внутривенно, не рекомендуется проводить инъекцию в область воспаления.


Ввиду содержания сульфитов у некоторых пациентов возможно развитие острого приступа удушья, нарушение сознания, шок. У больных бронхиальной астмой риск развития этого осложнения очень высок. Беременным также показано щадящее применение данных препаратов так как имеются сведения о небольшом проникновении их через плаценту. В грудное молоко растворы артикаина не проникают в значительном количестве в связи с чем применяются во время лактации.

При проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярными расстройствами, с наличием паралича в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертериозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использовать препараты артикаина с низким содержанием адреналина, каковым является Ультракаин Д-С (содержание адреналина 6 мкг в 1 мл).

Применение местных анестетиков


применение местных анестетиковприменение местных анестетиковВ специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на операторскую деятельность. Однако в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально в каждом конкретном случае решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортным средством или к работе с механизмами.

Применение местных анестетиков в рекомендованных дозах является сравнительно безопасным (за исключением аллергических реакций). Статистика осложнений и побочных явлений при проведении местной анестезии не очень точна и связана скорее с погрешностью выбора препарата и его дозировке.

аллергия на местные анестетикиаллергия на местные анестетикиПрактика использования местных анестетиков должна учитывать индивидуальную максимальную дозу применяемых препаратов. Обычно она определяется в соответствии с массой тела пациента.

Стоматолог должен всегда стремиться к достижению эффективного обезболивания, используя минимальное количество анестетика. Рекомендации, в этой связи, предлагают использовать дозу, не превышающую 50 % от максимального значения токсической дозы.

анестезиологического пособияанестезиологического пособияВ тех случаях, когда объем проводимого стоматологического вмешательства требует применения местных анестетиков в дозировке, превышающей 50 % значение максимальной дозы, необходимо обеспечить возможность оказания пациенту анестезиологического пособия, включающего свободный доступ для внутривенных инъекций, ингаляцию кислорода, вспомогательную или искусственную вентиляцию легких.

Весьма важно перед применением местной анестезии собрать следующие анамнестические данные:
– применялась ли ранее местная анестезия;
– имелись ли осложнения местной анестезии;
– имелись ли аллергические реакции на местные анестетики;
– определить факторы риска (хронические заболевания);

Понравился материал? Добавьте в свои закладки - возможно, он будет полезен Вашим друзьям:

Ишемическая болезнь сердца. (Стенокардия) - Инфаркт МиокардаИшемическая болезнь сердца. (Стенокардия) - Инфаркт Миокарда
Ишемическая болезнь сердца — патология сердца, в основе которой лежит поражение миокарда, обусловленное недостаточным его кровоснабжением в связи с...
Аллергия в стоматологииАллергия в стоматологии
Аллергия — повышенная чувствительность организма к различным веществам, связанная с изменением его реактивности. Повышенная чувствительность...
Препараты для местной анестезииПрепараты для местной анестезии
Несовершенство методов лечения, дефицит анестетиков, отсутствие мотивации, а зачастую некомпетентность врачей-стоматологов, способствуют ухудшению...
Методы местной анестезииМетоды местной анестезии
Терминальная (аппликационная) анестезия - обезболивание поверхностных слоев слизистой оболочки полости рта достигается обработкой ее растворами...
Осложнения местной анестезииОсложнения местной анестезии
Все факторы, приводящие к развитию осложнений можно разделить на три группы: I. Осложнения, имеющие непосредственное отношение к токсическим...
ВазоконстрикторыВазоконстрикторы
Применяемые стоматологами местные анестетики, за исключением мепивакаина, не вызывают сужения сосудов или даже расширяют их. В результате снижается...
Местные анестетики группы сложных эфировМестные анестетики группы сложных эфиров
Анестетики группы сложных эфиров быстрее подвергаются гидролизу в тканях, поскольку эфирные связи нестойки. В крови гидролиз их ускоряется...
Механизм действия местных анестетиковМеханизм действия местных анестетиков
Местноанестезирующие средства (от греч. anaesthesia — нечувствительность) — это лекарственные вещества временно подавляющие возбудимость окончаний...