Механизм действия местных анестетиков

Механизм действия местных анестетиков


Механизм действия местных анестетиковМеханизм действия местных анестетиковМестноанестезирующие средства (от греч. anaesthesia — нечувствительность) — это лекарственные вещества временно подавляющие возбудимость окончаний чувствительных нервов и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам (проводникам), а также способные вызывать местную или регионарную потерю чувствительности. В отличие от общих анестетиков (средства для наркоза) они не вызывают потерю сознания.

Группа местноанестезирующих средств объединяет различные классы органических веществ, большинство из них— азотистые соединения.

Как уже было сказано выше первым анестезирующим средством, примененным в медицинской практике, был кокаин.

Местноанестезирующие средстваМестноанестезирующие средстваАнестезирующее действие кокаина обусловлено наличием в его молекуле азотсодержащего комплекса основного характера — экгонина — и бензоильной группы.

На этой основе были синтезированы анестезин, новокаин и большое число эфиров и амидов бензойной, парааминобензойной, парааминосалициловой, парааминонафтойной и других кислот.

В настоящее время местные анестетики по химической структуре делят на две группы: сложные эфиры и сложные амиды кислот.
I. Сложные эфиры:
1. Новокаин
2. Анестезин
3. Дикаин

средства для наркозасредства для наркозаII. Сложные (замещенные) амиды кислот:
1. Лидокаин
2. Тримекаин
3. Мепивакаин
4. Прилокаин
5. Бупивакаин
6. Этидокаин
7. Артикаин (Ультракаин, Септанест, Убистезин и др.).

Важной характеристикой анестетиков является длительность действия препарата, которая должна быть достаточной для выполнения различных стоматологических вмешательств, сопровождающихся болью.

В соответствии с продолжительностью действия все анестетики могут быть условно подразделены на три основные группы:
– с коротким периодом действия— новокаин;
– со средним периодом действия— лидокаин, артикаин;
– с продолжительным периодом действия— бупивакаин.

Фармакологическое действие анестетиков


сложные эфирысложные эфирыФармакологическое действие анестетиков обусловлено их строением — характер ароматического или гетероциклического ядра, длина и структура боковой цепи, радикалы при азоте боковой цепи и физико-химическими свойствами — растворимость, константа ионизации, коэффициент распределения, полярность, поверхностная и межфазная активность, влияние на мономолекулярные слои липидов и др.

В механизме действия анестетиков главную роль играет их влияние на процесс генерации возбуждения и проведение нервного импульса.

Имеет значение также их способность проникать через различные биологические среды к нервным волокнам и в мембрану нервного волокна и адсорбироваться на их поверхности, их «поведение» в воз- будимой мембране и взаимодействие со специфическими (в химическом отношении) структурами рецептора.

Местом действия анестетиковМестом действия анестетиковМестом действия анестетиков является возбудимая мембрана аксона. Анестезирующие средства проникают в мембрану, изменяя при этом ориентацию ее белковых и липидных молекул. В действии анестезирующих средств принимают участие обе формы его молекул — катион и неионизированное основание.

Анестезирующее средство фиксируется в мембране благодаря взаимодействию катиона с полярными группами фосфолипидов и фосфопротеидов и в результате гидрофобных взаимодействий неионизированного основания.

При этом анестезирующее средство вступает в конкурентное взаимодействие с ионами кальция, имеющими важное значение в механизме транспорта ионов.

Проникновение молекул анестезирующих средств в возбудимую мембрану и включение их в структуры ее белков и липидов вызывает нарушение обмена ионов натрия и калия; реакции между катионом анестезирующего средства и анионными структурами рецептора вызывают инактивацию системы перемещения ионов натрия. Происходящие в мембране реакции перемещения подразумевают временное образование комплексов анестезирующих средств с различными биохимическими системами мембраны.

Вмешательство анестетиков


Анестезирующее средствоАнестезирующее средствоВмешательство анестетиков в метаболизм мембраны вызывает дефицит энергии, в результате чего блокируется транспорт ионов, ответственный за генерацию и передачу нервного импульса по чувствительным нервным волокнам, падает электрическая активность мембраны без деполяризации.

Чувствительность нервных волокон к действию местных анестетиков тем выше, чем меньше их диаметр. По-видимому это объясняется относительным увеличением поверхности волокна при уменьшении его диаметра.

Поскольку информация с рецепторов различных видов чувствительности передается в центральную нервную систему по волокнам различного строения и диаметра. К действию местных анестетиков наиболее чувствительны безмиелиновые и тонкие миелиновые волокна.

В механизме действия анестетиковВ механизме действия анестетиковПоэтому под действием местных анестетиков происходит сначала утрата болевой, затем температурной, тактильной, проприоцептивной чувствительности, и только после этого наступает двигательный паралич.

Зная механизм действия анестетиков можно сделать вывод, что латентное время распространения полной анестезии зависит и от фармакохимических свойств анестетика (прежде всего от способности к активной диффузии), в какой-то мере от вводимого количества и его концентрации. Концентрация анестетика имеет существенное значение, хотя сведения по этому поводу достаточно противоречивы.

Вмешательство анестетиковВмешательство анестетиковС одной стороны указывается, что при возрастании концентрации обезболивающий эффект препарата не усиливается (J.G. Travell, 1955), с другой повышение концентрации удлиняет время обезболивания на 30 %.

Следует помнить что, на все эти параметры оказывает достаточно большое влияние организм пациента, с его индивидуальной толерантностью к данному фармакологическому средству, специфическими местными реакциями раздражения на общее болезненное повреждение (вкол иглы), общая и (или) локальная гипертермия.

Важно помнить также о том, что в воспаленных тканях среда кислая, pH обычно ниже 6,5–6 и такого гидролиза соли анестетика не происходит, анестетик в форме оснований не накапливается в достаточных количествах.
Поэтому в воспаленных тканях их анестезирующий эффект обычно значительно ослаблен.

Понравился материал? Добавьте в свои закладки - возможно, он будет полезен Вашим друзьям:

Аллергия в стоматологииАллергия в стоматологии
Аллергия — повышенная чувствительность организма к различным веществам, связанная с изменением его реактивности. Повышенная чувствительность...
Препараты для местной анестезииПрепараты для местной анестезии
Несовершенство методов лечения, дефицит анестетиков, отсутствие мотивации, а зачастую некомпетентность врачей-стоматологов, способствуют ухудшению...
Методы местной анестезииМетоды местной анестезии
Терминальная (аппликационная) анестезия - обезболивание поверхностных слоев слизистой оболочки полости рта достигается обработкой ее растворами...
Осложнения местной анестезииОсложнения местной анестезии
Все факторы, приводящие к развитию осложнений можно разделить на три группы: I. Осложнения, имеющие непосредственное отношение к токсическим...
ВазоконстрикторыВазоконстрикторы
Применяемые стоматологами местные анестетики, за исключением мепивакаина, не вызывают сужения сосудов или даже расширяют их. В результате снижается...
Местные анестетики группы сложных амидовМестные анестетики группы сложных амидов
Местные анестетики группы амидов медленнее инактивируются в организме, не разрушаются холинестеразой крови, действуют более длительно, следовательно,...
Местные анестетики группы сложных эфировМестные анестетики группы сложных эфиров
Анестетики группы сложных эфиров быстрее подвергаются гидролизу в тканях, поскольку эфирные связи нестойки. В крови гидролиз их ускоряется...
Боль и обезболиваниеБоль и обезболивание
К основным клиническим различным категориям боли относят: острую, послеоперационную, нейропатическую, терминальную, хроническую и психогенную. В...